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申请/专利权人：西藏海思科制药有限公司

摘要：一种通式I所述的化合物或者其立体异构体、互变异构体、氘代物、溶剂化物、前药、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶，及其中间体，以及在HPK1激酶相关疾病如癌症中的用途。B‑L‑KI。

主权项：1.一种化合物或者其立体异构体、氘代物、溶剂化物、前药、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶，其中，化合物选自通式I所示的化合物，B-L-KI；L选自键或-C1-50烃基-，所述烃基中有1至20个亚甲基单元任选被-Ak-、-Cy-替换；每个-Ak-各自独立地选自-CH2q-、-CH2q-O-、-O-CH2q-、-CH2q-S-、-S-CH2q-、-CH2q-NRL-、-NRL-CH2q-、-CH2q-NRLC＝O-、-NRLCH2qC＝O-、-CH2q-C＝ONRL-、-C＝O-、-C＝O-CH2q-NRL-、-C≡Cq-、-CH＝CH-、-SiRL2-、-SiOHRL-、-SiOH2-、-P＝OORL-、-P＝ORL-、-S-、-S＝O-、-S＝O2-或者键，所述的-CH2-任选被1至2个Rz取代；q各自独立的选自0、1、2、3、4、5或6；RL选自H、C1-4烷基、C3-7碳环基、4至10元杂环基，所述烷基、碳环基或杂环基任选被1至4个Rz取代；每个-Cy-各自独立地选自键或者任选被1至4个RL2取代的如下基团之一：4-7元杂单环基、4-12元杂并环基、5-13元杂螺环基、7-12元杂桥环基、3-7元单环烷基、4-12元并环烷基、5-13元螺环烷基、5-12元桥环烷基、5-10元杂芳基或C6-10芳基；B选自Z1、Z2各自独立的选自S、Se、N、NRz或CRz；Z3选自S、Se、N、NRz、CRz或CRz＝CRz；Rz选自H、氘、卤素、氰基、OH、NH2、-NHC1-6烷基、-NC1-6烷基2、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-8碳环基或3至8元杂环基，所述的烷基、烷氧基、碳环基或杂环基任选被1至4个选自氘、卤素、OH、氰基、NH2、C1-6烷基、卤素取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基或C3-6环烷基的取代基所取代；作为选择，任意两个Rz直接连接，形成C4-8碳环或者4至8元杂环，所述的碳环或者杂环任选被1至4个选自氘、卤素、OH、氰基、NH2、C1-6烷基、卤素取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基或C3-6环烷基的取代基所取代；R1选自H、氘、卤素、氰基、NRa1Ra2、ORa1、-SO2-NRa1Ra2、-NRa1SO2-Ra2、-SO2-Ra2、-NRa1C＝O-Ra2、C1-6烷基、C3-10碳环或3至10元杂环，所述的烷基、碳环或杂环任选被1至4个选自氘、卤素、OH、氰基、NH2、C1-6烷基、卤素取代的C1-6烷基、羟基取代的C1-6烷基、氰基取代的C1-6烷基或C1-6烷氧基的取代基所取代；Ra1、Ra2各自独立的选自H、氘、C1-6烷基、-C1-4烷基-C3-10碳环、-C1-4烷基-3至10元杂环、C3-10碳环或3至10元杂环，所述的烷基、碳环或杂环任选被1至4个选自氘、卤素、OH、氰基、NH2、C1-6烷基、卤素取代的C1-6烷基、羟基取代的C1-6烷基、氰基取代的C1-6烷基或C1-6烷氧基的取代基所取代；R2选自H、氘、C1-6烷基或C3-6环烷基，所述的烷基或环烷基任选被1至4个选自H、卤素、OH、氰基、C1-6烷基的取代基所取代；X1选自O、S、NRx，X2选自N、CRx；Rx各自独立的选自H、氘、卤素、氰基、OH、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-6环烷基，所述的烷基、烷氧基或环烷基任选被1至4个选自氘、卤素、OH、氰基、NH2、C1-6烷基、卤素取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基或C3-6环烷基的取代基所取；环B1选自苯环或者5至6元杂芳环；R3各自独立的选自H、氘、卤素、OH、氰基、NH2、-NHC1-6烷基、-NC1-6烷基2、-NHC3-6环烷基、C1-6烷基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C3-6环烷基，所述的烷基、炔基、烷氧基或环烷基任选被1至4个选自氘、卤素、OH、氰基、NH2、卤素取代的C1-6烷基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-6环烷基或4至8元杂环的取代基所取代；n选自0、1、2、3或4；K选自Q各自独立地选自键、-O-、-S-、-CH2-、-NRq-、-CO-、-NRqCO-、-CONRq-；Rq选自H或C1-4烷基；环F选自C10-15三环碳环或10至15元三环杂环，所述的环F任选被1至5个Rk1取代；G选自CRk3或N；Rk1或Rk3各自独立地选自H、氘、F、Cl、Br、I、OH、＝O、NH2、CN、COOH、CONH2、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C3-8环烷基或3至8元杂环基，所述的烷基、烷氧基、环烷基或杂环基任选被1至4个选自Rza取代；Rk3与Rk3、Rk1与Rk1直接连接形成C3-8碳环基或3至8元杂环基，所述碳环基或杂环基任选被1至4个选自Rza取代；RL2、Rza各自独立的选自氘、F、Cl、Br、I、OH、＝O、CF3、CN、NH2、COOH、CONH2、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C1-4烷氧基、-C0-4亚烷基-C3-6环烷基，所述的烷基、亚烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基任选被1至4个选自氘、F、Cl、Br、I、OH、CN、C1-4烷基、C1-4烷氧基的取代基所取代；作为选择，RL2与Rk1直接连接形成C4-6碳环基或4至7元杂环基，所述的碳环基或杂环基任选被1至4个Rza取代；p1选自0、1、2；p2选自0、1、2、3、4或5。

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