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申请/专利权人：中国科学院上海有机化学研究所;丽珠医药集团股份有限公司

摘要：本发明提供了一种具有式Ⅰ所示骨架结构的化合物或者其药学上可接受的盐、同位素衍生物、溶剂化物，或者其立体异构体、几何异构体、互变异构体，或者其前药分子、代谢产物，及其药用组合物和应用。本发明涉及的化合物可以高效地抑制HPK1的激酶活性，对其下游通路有较强的信号抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物，并且可以用于制备防治炎症性疾病的药物。

主权项：1.具有式Ⅰ所示结构的化合物或其药学上可接受的盐、同位素衍生物、溶剂化物，或者其立体异构体、几何异构体、互变异构体，或者其前药分子、代谢产物： 其中，R1选自下组：H、卤素、-CH2mNR4R5、-CH2m-CR4R5R6或-CH2mOCR4R5R6；其中，各个m各自独立地为0、1、2或3；各个R4和各R5各自独立地选自下组：H、C1-C6烷基、C1-C6烷胺基；或者，R4、R5和与其相连的N或C一同形成C3-C12饱和或部分不饱和碳环、3-12元饱和或部分不饱和杂环、C6-C10元芳环、5-12元饱和或部分不饱和杂芳环；其中所述的烷基、烷胺基、碳环、杂环、芳环、杂芳环各自独立任选地被一个或多个R7取代；所述的碳环、杂环、芳环、杂芳环可以为单环、螺环、并环或桥环；R6选自下组：H、氰基或C1-C3烷基；各个R7各自独立选自下组：H、卤素、羟基、氨基、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、-NHR8、-NR82、-C＝OR8、-C1-C3烷基-C＝ONHR8、-C1-C3烷基-羟基、-C1-C3烷基-C3-C6环烷基、C3-C8杂环基取代的C1-C3烷基、C3-C10饱和或部分不饱和碳环基、4-12元饱和或部分不饱和杂环基、C6-C10芳基、5-12元杂芳基；其中所述的碳环基、杂环基、芳基、杂芳基各自独立任选地被一个或多个R8取代；所述的碳环基、杂环基、芳基、杂芳基可以为单环、螺环、并环或桥环；各个R8各自独立选自下组：卤素、羟基、氨基、C1-C3烷基；R2选自下组：C3-C12饱和或部分不饱和碳环基、4-12元饱和或部分不饱和杂环基、C6-C10芳基、5-12元杂芳基；其中所述的碳环基、杂环基、芳基、杂芳基各自独立任选地被一个或多个R10取代；所述的碳环基、杂环基、芳基、杂芳基可以为单环、螺环、并环或桥环；其中，各个R10各自独立选自下组：氢、氘、卤素、羟基、羧基、硝基、氰基、C1-3烷基、C1-C3烷氧基；其中，所述的烷基、烷氧基各自独立任选地被一个或多个R11取代；R11选自下组：卤素、羟基、氨基、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3环烷基；R3选自下组：氢、氘、卤素、羟基、氰基、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3环烷基；n为1、2、3、4或5；q为1或2； 选自下组：C3-C8碳环基、4-8元杂环基、C6-C10芳基、5-12元杂芳基；其中，所述的5-8元不饱和、饱和或部分饱和单环中含有0、1、2或3个杂原子，所述杂原子为O、S和或N；W、Y各自独立地为N或-CR9；其中，R9选自：氢、氘、卤素、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3环烷基；X选自下组：NH、O、S。

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百度查询： 中国科学院上海有机化学研究所 丽珠医药集团股份有限公司 HPK1抑制剂及其制法和用途