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作为HPK1抑制剂的三环化合物及其用途 

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申请/专利权人:百济神州有限公司

摘要:本文披露了式I的三环化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐,以及包含所述式I的三环化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐的药物组合物。还披露了通过使用本文披露的化合物治疗HPK1相关障碍或疾病的方法。

主权项:1.一种式I化合物 或其药学上可接受的盐或其立体异构体,其中X1和X2各自独立地是CH或N;R1和R2各自独立地是氢或-C1-8烷基;n是0或1;R3是-CONR3aR3b;iR3a和R3b各自独立地是氢或-C1-8烷基;所述-C1-8烷基任选地被至少一个取代基R3e取代;或者iiR3a和R3b与它们所附接的氮原子一起形成3元至12元环,所述环包含0、1或2个另外的杂原子作为一个或多个环成员,所述杂原子独立地选自氮或氧,所述环任选地被至少一个取代基R3e取代;R3e是卤素、-C1-8烷基、3-12元环烷基、包含选自氮、氧或任选地氧化的硫的1或2个杂原子的3元至7元杂环基、-CN、-NO2或-OR3f,所述-C1-8烷基、环烷基、或杂环基中的每一个任选地被至少一个选自卤素或-C1-8烷基的取代基取代;R3f是氢或-C1-8烷基;R4是-C1-8烷基;L1选自单键;在每次出现时,R6独立地是卤素、-C1-8烷基、-C2-8烯基、-C2-8炔基、3-12元环烷基、-CN或-NO2;p是0或1;X3、X4和L2各自独立地是单键、-O-、-NR7-、-CR7R8-或-CR7R8-CR9R10-,条件是主链内没有两个杂原子是相邻的;L3是-CR7R8-;R51是氢或-C1-8烷基;在每次出现时,R52、R7、R8、R9和R10独立地是氢、卤素或-C1-8烷基;m是0或1。

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权利要求:

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