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一种NAMPT蛋白降解靶向嵌合体及其制备方法和应用 

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申请/专利权人:中国人民解放军第二军医大学

摘要:本发明涉及医药技术领域,具体地说,是一种NAMPT蛋白降解靶向嵌合体,所述的NAMPT蛋白降解靶向嵌合体为通式i和或ii的化合物或它们药学上可接受的盐。本发明还涉及上述NAMPT蛋白降解靶向嵌合体的制备方法和应用。本发明的化合物表现出良好的NAMPT酶抑制活性,能通过泛素蛋白酶体途径下调细胞内和细胞外NAMPT蛋白水平,实现对肿瘤的抑制,具有一定广谱的抗肿瘤活性,能够明显的抑制肿瘤生长,可以应用于NAMPT介导的肿瘤疾病。

主权项:1.一种NAMPT蛋白降解靶向嵌合体,其特征在于,所述的NAMPT蛋白降解靶向嵌合体为通式ii所示的化合物或其药学上可接受的盐, 其中,X选自以下任一基团, Y选自氮原子、氧原子、哌嗪基、哌啶基、杂环基团或以下任一链接基团,其中n=0~3, Z选自1~14个碳原子的饱和或不饱和的直链烃基、氧杂链、苯基、杂环基团或以下任一链接基团,其中n=0~3,所述杂环基团为哌嗪基、吡咯基、吡唑基、呋喃基、噻吩基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基或哒嗪基; R选自以下任一形式:

全文数据:

权利要求:

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