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申请/专利权人：北京悦康科创医药科技股份有限公司
摘要：本发明提供了一种含有三氮唑结构的GalNAc化合物及其寡核苷酸缀合物，具体公开了一种如式（I）所示的GalNAc化合物或其药学上可接受的盐。本发明中的GalNAc化合物能与寡核苷酸形成缀合物，该缀合物能实现寡核苷酸的高效肝靶向递送，调控基因表达，能够用于预防和或治疗由肝细胞中特定基因的表达而引起的疾病。
主权项：1.一种如式（I）所示的GalNAc化合物或其药学上可接受的盐， ，其中，L1为-HNCO-或-CONH-；L2为-CH2n1-或-CH2CH2On2CH2-，其中n1和n2为1-7的整数；Z1为-CH2n3-，其中n3为1-7的整数；L3为-HNCO-或-CONH-；n为0-10的整数；L4为-CH2n4-，其中n4为0-7的整数；A为，R1为氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基或卤素；R2为4,4'-二甲氧基三苯甲基、单甲氧基三苯甲基、三苯甲基、叔丁基二甲基甲硅烷基、叔丁基二苯基甲硅烷基、三异丙基甲硅烷基或异丙基二甲基甲硅烷基；R3为氢、羟基保护基、含磷活性反应基团、-COCH2xCONH-E或-COCH2xCOOH，其中x是1-10的整数，E为可控孔玻璃或聚苯乙烯；B为氧或硫；G为；其中，X1为-CH2a-或-CH2CH2OaCH2-，a是1-5的整数；X2为-HNCO-或-CONH-；X3为-CH2b-，b是1-6的整数；X4为，其中c，d为0-5的整数；Y1为0或1；Y2为0或1；Y3为1，2或3；当Y3为1时，K为CH2；Y3为2时，K为CH；Y3为3时，K为碳。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 北京悦康科创医药科技股份有限公司 含有三氮唑结构的GalNAc化合物及其寡核苷酸缀合物
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