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四氢吡啶并嘧啶衍生物及其用途 

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申请/专利权人:四川大学

摘要:本发明属于化学医药领域,提供了一类四氢吡啶并嘧啶衍生物。本发明提供了一类以四氢吡啶并嘧啶为骨架的新型小分子化合物,该类衍生物在酶、细胞和动物上展现出良好的抗肿瘤活性,能够作为ATR激酶抑制剂用于癌症治疗,特别是对结直肠癌和套细胞淋巴瘤均展现良好抗癌效果,为治疗这些疾病提供了新选择。

主权项:1.式Ⅰ所示化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:结构如下所示: R1选自R4,选自取代或未取代的C1~C6烷基、未取代的6~10元芳基、n=0~3;R4,中,所述取代的C1~C6烷基的取代基选自卤素、C1~C6酰基、C1~C6烷氧基、氰基;R6选自H、卤素、氰基、卤素取代或未取代的C1~C6烷基;R7选自H、卤素、C1~C6烷基;R8选自H、C1~C6烷基;R9选自H、C1~C6烷基、C1~C6烷氧基;R5选自取代或未取代的C1~C6烷基;R5中,所述取代的C1~C6烷基的取代基为卤素;R2、R3独立地选自H、C1~C4烷氧羰基取代或未取代的C1~C4烷基、未取代的5~6元氮杂环烷基,且R2、R3不同时为H,所述5~6元氮杂环烷基中含有1个N,或者R2、R3与N相连成氮杂环A,所述氮杂环A选自R17为-NHR14;R23选自H、C1~C4烷基;R24为H;R25为-NHR14;R26为H;R27为-SO2R15;R14选自H、C1~C4烷基;R15为C1~C4烷基;R4为

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