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一种靶向核输出蛋白1的PROTAC多肽及其应用 

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申请/专利权人:西安交通大学

摘要:本发明提供了一种靶向核输出蛋白1的PROTAC多肽及其应用,属于蛋白降解靶向嵌合体技术技术领域。PROTAC多肽的氨基酸序列如SEQIDNO.1所示。通过纳米硒递送系统,可以将PROTAC多肽递送至多发性骨髓瘤细胞中。所合成的se‑XPO1PROTAC药物可以有效抑制细胞的增殖、同时显著降解MM细胞中XPO1蛋白水平。经多项试验验证,提示该多肽药物可应用于治疗多发性骨髓瘤的。PROTAC多肽药物相较于已经上市的小分子药物塞利尼索,具有更强的XPO1靶蛋白降解作用,且在复发难治性多发性骨髓瘤患者样本中取得了更好的药物治疗效果,填补了全球范围内靶向XPO1的PROTAC药物的空白。

主权项:1.一种靶向核输出蛋白1的PROTAC多肽,其特征在于,所述PROTAC多肽的氨基酸序列为EMSEFALEMDKIGGGSGGGTSFEQFWAWLWP。

全文数据:

权利要求:

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