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申请/专利权人：河南大学
摘要：本发明提出了一种靶向降解PI3K110β蛋白的PROTAC化合物及其制备方法和应用，属于药物化学领域，用以解决小分子抗肿瘤药物抗肿瘤活性和耐药性差的技术问题。本发明以110β特异性抑制剂TGX221为基础，与VHL配体偶联合成了选择性靶向降解PI3K110β的PROTACs，通式本发明PROTACs对耐药细胞MCF‑7ADM和A549DDP具有明显的靶蛋白降解效果，并对肿瘤耐药细胞具有明显的的抗肿瘤活性效果；然而，阳性对照药TGX221尚未在耐药肿瘤中进行研究。并且，PROTAC与经典抗肿瘤药物例如阿霉素联合使用，抗肿瘤效果增强，可以考虑与临床化疗药物联合用于治疗肿瘤。
主权项：1.一种靶向降解PI3K110β的PROTAC化合物，其特征在于，通式如下： 其中，所述X为-NH-或-CONH-；所述E3Ligase为E3泛素连接酶复合物中CRBN或VHL小分子配体；所述Linker为连接基团，连接基团包括亚烷基或烷氧基。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 河南大学 一种靶向降解PI3K 110β的PROTAC化合物及其制备方法和应用
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