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申请/专利权人：天津医科大学
摘要：本发明提供了一种靶向ER的谷胱甘肽响应PROTAC降解剂的制备方法及应用，药物分子由多种基团组合，其骨架linker的两端分别连接ER的配体分子A，以及能够特异性招募E3泛素连接酶的基团B，在基团B上修饰谷胱甘肽响应基团C，形成了靶向ER的谷胱甘肽响应PROTAC降解剂，使用较低用药量即能够实现较佳的抗肿瘤效果。药物进入机体后，C基团能够暂时抑制药物活性，直到药物到达肿瘤微环境后，携带谷胱甘肽响应基团的药物进入癌细胞中，响应基团与癌细胞内含量较高的还原型谷胱甘肽发生反应后，使得B基团被重新暴露出来，药物恢复了降解ER活性，从而靶向降低乳腺癌细胞中的ER水平，抑制ER信号通路，诱导肿瘤细胞死亡，控制癌症发展。
主权项：1.靶向ER的谷胱甘肽响应PROTAC降解剂，其特征在于：结构如式5所示； 式5；其中，A基团为识别ER的配体分子，B基团能够特异性招募E3泛素连接酶，C基团修饰在B基团，能够抑制B基团活性，并在响应谷胱甘肽后解除对B基团活性的抑制；具体结构如式6或7所示； 式6； 式7。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 天津医科大学 靶向雌激素受体的谷胱甘肽响应PROTAC降解剂的制备方法及应用
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