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申请/专利权人：上海赛岚生物科技有限公司

摘要：本发明提供了一类具有激酶抑制活性的化合物，具体地，本发明提供了一种具有如下式II所示的结构的化合物。本发明的化合物对于多种激酶例如ALK、AXL、EGFR、FLT3具有良好的抑制活性，因此可以被用于制备治疗激酶活性相关的疾病的药物组合物例如急性髓性白血病等。

主权项：1.一种如下式II所示的化合物，或其药学上可接受的盐或氘代产物： 其中，X、Y和Z各自独立地选自下组：N或CR；Ra选自下组：H、卤素、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C2-C6烯基、取代或未取代的C2-C6炔基、取代或未取代的C3-C8碳环包括饱和或部分不饱和的情况、取代或未取代的含有1-3个选自氧、硫和氮中的杂原子的5-9元的杂芳环包括单环或稠合环、取代或未取代的含有1-3个选自氧、硫和氮中的杂原子的3-8元的杂环其为饱和或部分不饱和杂环，优选为取代或未取代的C3-C6环烷基、取代或未取代的含有1-3个选自氧、硫和氮中的杂原子的3-6元的杂环、或取代或未取代的-[L]m-H基团；其中，所述的各个L各自独立地选自下组：-CH2-、-O-、-NH-或-S-；m选自下组：1、2、3、4、5或6；U选自下组：化学键，或-O-、-CHR-、羰基、S、-NH-、-NHCO-、-NHSO2-、-NHCONH-、-NHCSNH-、-COO-、-O-SO2-；Rc选自下组：H、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C3-C8碳环包括饱和或部分不饱和的情况、取代或未取代的含有1-3个选自氧、硫和氮中的杂原子的3-8元的杂环饱和或部分不饱和环，包括单环、稠合环、桥环或螺环、取代或未取代的C6-C10芳基、取代或未取代的含有1-3个选自氧、硫和氮中的杂原子的5-12元的杂芳环、或取代或未取代的-[L]m-H基团；其中，所述的各个L各自独立地选自下组：-CH2-、-O-、-NH-或-S-；Re选自下组：卤素、-NHR、-OR、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C1-C6烷基-NH-、取代或未取代的C1-C6烷氧基、取代或未取代的C3-C8碳环包括饱和或部分不饱和的情况、或取代或未取代的-[L]m-H基团；其中，所述的各个L各自独立地选自下组：-CH2-、-O-、-NH-或-S-；W选自下组：H、-NHR、-OR、卤素、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C1-C6烷氧基、取代或未取代的C2-C6烯基、取代或未取代的C2-C6炔基、取代或未取代的C3-C8碳环包括饱和或部分不饱和的情况、取代或未取代的C6-C10芳基、取代或未取代的含有1-3个选自氧、硫和氮中的杂原子的4-15元的杂环饱和或部分不饱和环，包括单环、稠合环、桥环或螺环、取代或未取代的含有1-3个选自氧、硫和氮中的杂原子的5-12元的杂芳环包括单环或稠合环、取代或未取代的-C1-C6烷基-苯基、取代或未取代的C3-C12环烷基包括单环、稠合环、桥环或螺环、取代或未取代的C2-C10酰基、取代或未取代的C2-C10酯基、取代或未取代的C6-C10芳氧基、取代或未取代的C1-C6酰胺基；所述W基团被至少一个具有-M-A结构的基团取代，且所述的M选自下组：化学键，或-CHR-、羰基、S、O、-NH-、-NHCO-、-NHSO2-、-NHCONH-、-NHCSNH-、-COO-、-O-SO2-；所述的A选自下组：H、卤素、氰基、氨基、硝基、羟基、巯基、醛基、羧基、磺酰基、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C1-C6烷氧基、取代或未取代的C6-C10芳基、取代或未取代的含有1-3个选自氧、硫和氮中的杂原子的4-12元的杂环其为饱和或部分不饱和环，包括单环、稠合多环、桥环或螺环、取代或未取代的含有1-3个选自氧、硫和氮中的杂原子的5-12元的杂芳环包括单环或稠合环、取代或未取代的-C1-C6烷基-苯基、取代或未取代的C3-C12环烷基、取代或未取代的C2-C10酰基、取代或未取代的C2-C10酯基、取代或未取代的C6-C10芳氧基、取代或未取代的C1-C6酰胺基、取代或未取代的C1-C4烷基-SO2-、取代或未取代的C1-C4烷基-SO-；所述A基团中，所述的取代是指被一个或多个选自B组的基团取代，且所述的B组包括：H、卤素、＝O、氰基、氨基、硝基、羟基、巯基、醛基、羧基、磺酰基、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C1-C6烷氧基、取代或未取代的C6-C10芳基、取代或未取代的含有1-3个选自氧、硫和氮中的杂原子的3-12元优选为5-7元的杂环、取代或未取代的含有1-3个选自氧、硫和氮中的杂原子的5-12元的杂芳环、取代或未取代的-C1-C6烷基-苯基、取代或未取代的C3-C12环烷基、取代或未取代的C2-C10酰基、取代或未取代的C2-C10酯基、取代或未取代的C6-C10芳氧基、取代或未取代的C1-C6酰胺基、取代或未取代的C1-C4烷基-SO2-、取代或未取代的C1-C4烷基-SO-；且所述的B组中，所述的取代是指被一个或多个R基团所取代；R为选自下组的基团：H、卤素、氰基、氨基、硝基、羟基、巯基、醛基、羧基、磺酰基、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C1-C6烷氧基、取代或未取代的C6-C10芳基、取代或未取代的含有1-3个选自氧、硫和氮中的杂原子的5-7元的杂环、取代或未取代的-C1-C6烷基-苯基、取代或未取代的C3-C12环烷基、取代或未取代的C2-C10酰基、取代或未取代的C2-C10酯基、取代或未取代的C6-C10芳氧基、取代或未取代的C1-C6酰胺基、取代或未取代的C1-C4烷基-SO2-、取代或未取代的C1-C4烷基-SO-；除非特别说明，上述各式中，所述的取代指对应基团上的氢原子被一个或多个选自下组的取代基所取代：氘、氚、卤素、羟基、羧基、巯基、苄基、C1-C12烷氧基羰基、C1-C6醛基、氨基、C1-C6酰胺基、硝基、氰基、未取代或卤代的C1-C6烷基、未取代或卤代的C3-C8环烷基、C2-C10烯基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基-胺基、C6-C10芳基、五元或六元杂芳基、五元或六元非芳香性杂环基、-O-C6-C10芳基、-O-五元或六元杂芳基、C1-C12烷氨基羰基、未取代或卤代的C2-C10酰基、磺酰基-SO2-OH、磷酰基-PO3-OH、未取代或卤代的C1-C4烷基-SO2-、未取代或卤代C1-C4烷基-SO-。

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