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摘要：本发明提供了一种达拉非尼的制备方法，属于药物合成技术领域。本发明以N‑[3‑[5‑2‑氯‑4‑嘧啶基‑2‑叔丁基‑4‑噻唑基]‑2‑氟苯基]‑2,6‑二氟苯磺酰胺作为起始原料，再加入硅烷取代的胺基试剂进行取代反应，然后在酸存在下经水解，得到达拉非尼，具有原料易得、工艺简洁、反应条件温和、环保经济优点。并且本发明制备的达拉非尼，纯度高，收率高，和甲磺酸成盐后生成的甲磺酸达拉非尼纯度高，杂质A小未检出，收率高，适合进行工业化生产。
主权项：1.一种达拉非尼的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将N-[3-[5-2-氯-4-嘧啶基-2-叔丁基-4-噻唑基]-2-氟苯基]-2,6-二氟苯磺酰胺和有机溶剂混合，再加入硅烷取代的胺基试剂，进行取代反应，得到具有如下结构的中间体15； 中间体15；将所述中间体15和酸混合，进行水解反应，经后处理得到达拉非尼。
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百度查询： 广州科锐特生物科技有限公司 一种达拉非尼的制备方法
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