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可用作二酰基甘油酰基转移酶2抑制剂的新的酰胺衍生物及其用途 

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摘要:本发明涉及一种由化学式1表示并表现出二酰基甘油酰基转移酶DGAT2抑制剂活性的酰胺衍生物化合物、包含所述化合物作为活性成分的药物组合物及其用途。

主权项:1.一种下式1的化合物或其可药用盐:[式1] 其中A是CH或N;B和E各自独立地是CH;D是N;R1是C1-C7烷基、C3-C10环烷基或卤代-C1-C7烷基;R2是氢或C1-C7烷基;R3是-G-J-L;其中G是-NH-或直接连键;J是C1-C7亚烷基、C2-C7亚烯基、C1-C7亚烷基-C6-C10亚芳基、C1-C7亚烷基-氨基-C6-C10亚芳基、C1-C7亚烷基-C6-C10亚芳氧基-C1-C7亚烷基、C1-C7亚烷基-C3-C10环烷基、C2-C7亚烯基-C3-C10环烷基、C1-C7亚烷氧基-C6-C10亚芳基、C6-C10亚芳基、C3-C10环烷基、C6-C10芳基、C6-C10芳基-C1-C7烷基、5至12元亚杂环烷基、5至12元亚杂环烷基-C6-C10亚芳基、5至12元亚杂环烷基-5至12元亚杂芳基或5至12元杂环烷基;L是氢、卤素、氨基、硝基、羧基-COOH、氨基羰基-C1-C7烷基、羧基-C1-C7烷基、羧基-C1-C7烷氧基、羧基-C1-C7烷基-C6-C10芳基、C3-C10环烷基、C6-C10芳基、C6-C10芳氧基、5至12元杂环烷基或5至12元杂芳基;或者R2和R3与它们所连接的氮原子一起可以形成5至12元杂环烷基;其中所述烷基、亚烷基、亚烷基-亚芳基、亚烯基、环烷基、羧基烷基、羧基烷氧基、氨基羰基、芳基、芳基-烷基、亚芳基、芳氧基、杂环烷基或杂芳基任选地被选自羟基、卤素、硝基、-COOH、-CH2COOH、C1-C7烷基、C2-C7烯基、C1-C7烷氧基、卤代-C1-C7烷基、C1-C7烷基磺酰基、C1-C7烷基羰基、C1-C7烷氧基羰基和5至12元杂芳基-C1-C7烷基的1至4个取代基取代;并且所述亚杂环烷基、杂环烷基、亚杂芳基或杂芳基包括1至5个选自N、O和S的杂原子。

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