龙图腾网&IPTOP
- 微信扫码登录
- 账号密码登录
- 短信登录/注册
买专利卖专利找龙图腾，真高效！ 查专利查商标用IPTOP,全免费！专利年费监控用IP管家,真方便！
申请/专利权人：中国科学院广州生物医药与健康研究院
摘要：本发明公开了一种ponatinib的合成方法，该合成方法是以咪唑并[1,2-b]哒嗪为原料与N-卤代丁二酰亚胺反应得到3-卤代咪唑并[1,2-b]哒嗪，3-碘-4-R-苯甲酸酯反应生成4-R-3-三甲基硅基乙炔基苯甲酸酯，再脱去三甲基硅基得到3-乙炔基-4-R苯甲酸酯，3-卤代咪唑并[1,2-b]哒嗪和3-乙炔基-4-R苯甲酸酯反应得到3-咪唑[1,2-b]哒嗪-3-基乙炔基-4-R苯甲酸酯，产物与4-4-甲基哌嗪-1-基亚甲基-3-三氟甲基苯胺反应得到ponatinib，上述R为甲基，乙基，丙基，异丙基，正丁基，叔丁基中的一种。该路线工艺简单，条件温和，产品纯度高，收率高，成本较低，利于工业化生产。
主权项：一种ponatinib的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：a在有机溶剂中，咪唑并[1,2‑b]哒嗪与N‑卤代丁二酰亚胺反应得到3‑卤代咪唑并[1,2‑b]哒嗪；b在有机溶剂中，结构式如式Ⅱ的中间体3反应生成结构如式Ⅲ的中间体4；所述有机溶剂为乙酸乙酯；反应时间为10‑30小时；c在有机溶剂中，中间体4在脱保护剂作用下脱去三甲基硅基得到结构如式Ⅳ的中间体5；d在有机溶剂中，3‑卤代咪唑并[1,2‑b]哒嗪和中间体5反应得到结构如式Ⅴ的中间体6；所述有机溶剂为N‑甲基吡咯烷酮；反应温度在50‑80℃之间；反应时间为10‑30小时；e在有机溶剂中，中间体6和4‑4‑甲基哌嗪‑1‑基亚甲基‑3‑三氟甲基苯胺在碱的作用下反应得到ponatinib；上述R为甲基，乙基，丙基，异丙基，正丁基，叔丁基中的一种。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 中国科学院广州生物医药与健康研究院 ponatinib 的合成方法
免责声明
1、本报告根据公开、合法渠道获得相关数据和信息，力求客观、公正，但并不保证数据的最终完整性和准确性。
2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解，仅供参考使用，不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。
主营中国专利交易买卖与专利转让许可,高校科技成果推广与科技成果转化,知识产权运营管理与平台开发,科技人才专家库与科技猎头等科技服务
开放平台
担保交易
惠及多方
会员特惠
专属平台
适合多方
数据共享
功能齐全
皖公网安备 34010402703815号