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具有降解GSPT1活性的化合物及其应用 

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摘要:本申请公开了具有降解GSPT1活性的化合物及其应用。本申请公开的化合物具有降解GSPT1活性,可以用于制备治疗GSPT1活性相关的疾病的药物。

主权项:1.一种如下式I所示的化合物,或其药学上可接受的盐、溶剂化物,或其立体异构体: 其中,R0为NR1R2或OR2;R1选自:氢、C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、C3-10环烷基、3-至8-元杂环基、芳基、和杂芳基;R2选自:氢、C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、C3-10环烷基、3-至8-元杂环基、芳基、杂芳基、CH2nCOR5、COCHR6nR5、COCHR6nOR5、SO2R5、COCOR5;其中,各R5各自独立地选自:氢、C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、C3-8环烷基、3-至8-元杂环基、芳基、杂芳基、NR7R8;R7选自:氢、C1-8烷基,R8选自:氢、C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、C3-10环烷基、3-至8-元杂环基、芳基、杂芳基、烷基羰基、烷氧基羰基,或R7和R8连接成环;各R6各自独立地选自:氢、C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、C3-8环烷基、3-至8-元杂环基、芳基、杂芳基,各n各自独立地为0或1;R3选自:C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、C3-10环烷基、3-至8-元杂环基、芳基、杂芳基、COR9;其中,R9选自:C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、C3-8环烷基、3-至8-元杂环基、芳基、杂芳基、氨基;或者,R2和R3连接成环;R4选自:氢、C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、C3-10环烷基、3-至8-元杂环基、芳基、和杂芳基;或者,R3和R4连接成环优选为非取代的或被1-3个取代基取代的3-20元的环,可以为饱和、不饱和的碳环或杂环;其中,各个上述的烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、和杂芳基任选地且各自独立地被1-3个取代基取代,所述的取代基各自独立地为卤素、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C3-8环烷基、3-至8-元杂环基、芳基、杂芳基、单或多卤代C1-4烷基如三氟甲基、烷氧基、烷基羰基、烷氧基羰基、CN、羟基、氨基、或NO2;m1为0、1或2;m2为0、1或2;m3为0、1或2;m4为0、1或2。

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