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一种靶向并降解BRD4同时干扰JMJD6-BRD4相互作用的抗瘤多肽及其应用 

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申请/专利权人:厦门大学

摘要:本发明公开了一种靶向并降解BRD4同时干扰JMJD6‑BRD4相互作用的抗瘤多肽及其应用。本发明属于生物医药技术领域,主要涉及包括了TAT‑P3‑PROTAC多肽的抗瘤多肽及其在制备抑制剂或药物中的用途。本发明提供的TAT‑P3‑PROTAC多肽的P3序列、穿膜序列及PROTAC修饰序列如SEQIDNo.1~SEQIDNo.3所示。本发明涉及的P3多肽能够有效且特异的结合BRD4的ET结构域同时干扰JMJD6‑BRD4相互作用,P3的结合常数Kd值为194μM,带有穿膜序列TAT和PROTAC序列能够起到抑制癌细胞增殖的技术效果,同时PROTAC序列具有降解BRD4及其相互作用蛋白JMJD6的技术效果。

主权项:1.一种靶向并降解BRD4同时干扰JMJD6-BRD4相互作用的抗瘤多肽,其特征在于:所述抗瘤多肽包括TAT-P3-PROTAC多肽或其药学上可接受的盐,所述TAT-P3-PROTAC多肽包括:如SEQIDNo.1所示的P3序列,如SEQIDNo.2所示的TAT穿膜序列,以及如SEQIDNo.3所示的PROTAC序列。

全文数据:

权利要求:

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