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申请/专利权人：上海海和药物研究开发股份有限公司

摘要：本发明公开了一种具有BRD4抑制活性的化合物、其制备方法及用途。本发明的具有BRD4抑制活性的化合物，结构如式I所示，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的化合物，具有很高的溴结构域蛋白抑制活性，特别是靶向BRD4的抑制活性，可用于治疗或和预防由溴结构域蛋白介导的相关疾病。

主权项：1.式I化合物、其氘代化合物、互变异构体或其药学上可接受的盐： 其中，环A为五元杂芳环，X1为N，X2为C，X3为C；R4为氢；R1选自：其中，Y1和Y2分别选自C和N且不同时为氮，且Y3为C；R7选自氢、无取代或卤代的C1-C5烷基、羟基、羟基取代的C1-C4烷基、甲氧基、苯基、苯甲基、苯氧基；R8为所在苯基或六元杂芳基上的取代基，m为取代基R8的个数，m为0、1或2；当m为2时，R8相同或不同；R8所代表的取代基各自独立地选自：氢、C1-C6烷基、硝基、氰基、卤素、三氟甲氧基、羟基、羟甲基、氨基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷氧基、无取代或被C1-C6烷基取代的3-8元杂环烷基；其中，当R1为时，m＝0；R9为所在萘基上的取代基，n为取代基R9的个数，n为0、1或2；当n为2时，R9相同或不同；R9所代表的取代基各自独立地选自：C1-C6烷基、硝基、氰基、卤素、三氟甲氧基、羟基、羟甲基、氨基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷氧基、无取代或被C1-C6烷基取代的4-8元杂环烷基；R10为所在苯基上的取代基，j为取代基R10的个数，j选自0～4的整数；当j≥2时，R10相同或不同；R10所代表的取代基各自独立地选自：C1-C6烷基、卤素；R12、R13各自独立地选自氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷氧基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基、羟基取代的C1-C6烷基；R15、R16、R17各自独立地选自氢、C1-C6烷基、苯基取代的C1-C6烷基、C3-C6环烷基、苯基、C1-C6烷基取代的苯基、羟基、羟甲基、羟乙基、C1-C6酯基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基酰胺基、苯氧基；R18选自氢、C1-C6烷基、羟基；R19选自无取代或被选自卤素、无取代或卤代C1-C6烷基中的一种或多种取代的苯基；R2选自-CO-NH-R6、无取代或取代的5-8元杂芳基、C1-C6烷基；其中，所述取代是指被选自如下的一个或多个取代基所取代：无取代或被选自C组的一个或多个取代基所取代的C1-C6烷基、卤素、羟基、3-12元杂环烷基；所述C组取代基包括：卤素、羟基、C3-C6环烷基、3-12元杂环烷基、C1-C6烷基取代的3-12元杂环烷基；R6选自无取代或被卤素取代的C1-C6烷基，无取代或被卤素取代的C3-C6环烷基，无取代或被C1-C6烷基取代的5-8元杂芳基，无取代或被C1-C6烷基取代的5-8元杂环烷基；R3为C1-C6烷基或氢。

全文数据：

权利要求：

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