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β-catenin/BCL9蛋白-蛋白相互作用抑制剂及其制备方法和应用 

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申请/专利权人:复旦大学;上海医药工业研究院有限公司

摘要:本发明提供了一种β‑cateninBCL9蛋白‑蛋白相互作用抑制剂及其制备方法和应用。所述抑制剂包括至少一种化合物或至少一种所述化合物的衍生物。所述化合物结构新颖,为和中的任意一种,具有药理活高、安全性好,水溶性较好,抗肿瘤细胞增殖活性好和体外肝微粒代谢稳定等优势。

主权项:1.一种抑制剂,其特征在于,包括至少一种化合物或至少一种所述化合物的衍生物,所述化合物的结构式为如下任意一种: 其中,X选自:-C=O-CH2m-、-C=OO-CH2m-、-C=O-NH-CH2m-、-CHOH-CH2m-、-SO2-CH2m-、-SO2-NH-CH2m-或-CH2m-,其中m为0、1、2、3或4,n为0、1、2、3或4,X1选自O或NH;R1和R2任意一种均选自以下任意一种:氢、饱和或不饱和C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷氧羰基、羟基、卤素、硝基、氨基、C1-C6烷胺基、氰基、羧基、酰基、酰胺基、卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷硫基、取代或非取代C3-C10环烷基、取代或非取代C6-C10芳基、取代或非取代5-10元杂芳基或取代或非取的饱和或不饱和4-10元杂环基,所述取代是指被至少一个Ra取代;R3选自以下任意一种:C1-C6烷氧基、取代或非取代C1-C6烷基、卤素、硝基、氨基、C1-C6烷胺基、羧基、其中,R4选自以下任意一种:氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷氧羰基、羟基、卤素、硝基、氨基、C1-C6烷胺基、硝基、氰基、羧基、酰基、酰胺基、卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷硫基、取代或非取代磺酰氨基、取代或非取代C6-C10芳基、取代或非取代5-10元杂芳基或取代或非取代的饱和或不饱和4-10元杂环基;Ra选自取代或未取代的以下基团的任意一种:羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、羧基、酰基、酰胺基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C6-C10芳基、5-10元杂芳基,其中,所述的取代是指被选自下组的一个或多个基团取代:羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、羧基、酰基、酰胺基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C6-C10芳基、5-10元杂芳基。

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权利要求:

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