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申请/专利权人：英矽智能科技(上海)有限公司

摘要：本发明提供了作为CDK抑制剂的取代大环化合物及其应用，所述取代大环化合物对多种CDK蛋白，特别是CDK2和CDK4具有较好的抑制活性，因此可以作为CDK抑制剂用于治疗肿瘤。同时，所述大环化合物还表现出了较好的体外代谢率及药物心脏安全性。此外，该系列化合物制备方法简单，易于实施，因此具有一定的应用前景

主权项：1.式I所示的化合物，其互变异构体、立体异构体，或其药学上可接受的盐： 其中，选自任选被取代的：苯基；4元、5元或6元饱和或部分不饱和单环碳环；具有1至2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的4元、5元或6元饱和或部分不饱和单环杂环；具有1、2、3或4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5或6元单环杂芳族环；8至10元双环芳族环；或具有1、2、3、4或5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8至12元双环杂芳族环；苯基并具有1至2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的4元、5元或6元饱和或部分不饱和单环杂环，具有1、2、3或4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5或6元单环杂芳族环并具有1至2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的4元、5元或6元饱和或部分不饱和单环杂环； 选自不存在，或任选被取代的：苯基；具有1、2、3或4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5或6元单环杂芳族环； 选自任选被取代的：-5或6元杂芳基-3-6元杂环基-，具有1、2、3、4或5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的6元、7元、8元、9元或10元双环杂环；苯基；4元、5元或6元饱和或部分不饱和单环碳环；具有1至2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的4元、5元或6元饱和或部分不饱和单环杂环；具有1、2、3或4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5至6元单环杂芳族环；8至10元双环芳族环；具有1至5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-12元双环杂芳族环；L是C1-6二价直链或支链烃链，其中所述链的1、2或3个亚甲基单元独立地且任选地被以下置换：-O-、-CHOR-、-CHSR-、-CHNR2-、-CO-、-COO-、-OCO-、-NR-、-CONR-、-RNCO-、-OCONR-、-RNCOO-、-NRCONR-、-S-、-SO-、-SO2-、-SO2NR-、-RNSO2-、-CS-、-CSO-、-OCS-、-CSNR-、-RNCS-或-RNCSNR-；或者，L选自-O-C1-8烷基-，-CONH-C1-8烷基-，-C1-8烷基-NC1-8烷基-C1-8烷基-，-C1-8烷基-O-C1-8烷基-，-NC1-8烷基-C1-8烷基-O-C1-8烷基-或-CO-C1-8烷基-O-C1-8烷基-；各R独立地是-H或任选地被取代的-C1-6脂族基团。

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