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申请/专利权人：江苏宝东医药科技有限公司
摘要：本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种新型绿色卢美哌隆的制备方法；将2‑溴苯肼盐酸盐与N‑烷氧羰基哌啶酮进行环合，得到中间体1；将中间体1碱游离后，与二甲氨基氯乙烷盐酸盐取代，得到中间体2；将中间体2进行乌尔曼偶联，得到中间体3；将中间体3进行碱水解，得到中间体4；将中间体4通过还原剂还原，得到中间5；将中间体5进行手性拆分，得到中间体6；将中间体6进行碱游离，得到中间体7；将中间体7与4‑氯‑4'‑氟苯丁酮取代，得到卢美哌隆，通过上述方式制备的卢美哌隆副反应少、三废低，更加绿色环保，产率高，操作方便，适合工业化生产。
主权项：1.一种新型绿色卢美哌隆的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：步骤一：将2-溴苯肼盐酸盐与N-烷氧羰基哌啶酮进行环合，得到中间体1；其中中间体1结构式如下： 其中N-烷氧羰基哌啶酮结构式为如下结构式中的一种： 步骤二：将中间体1碱游离后，与二甲氨基氯乙烷盐酸盐取代，得到中间体2；其中中间体2结构式如下： 步骤三：将中间体2进行乌尔曼偶联，得到中间体3；其中中间体3结构式如下： 步骤四：将中间体3进行碱水解，得到中间体4；其中中间体4结构式如下： 步骤五：将中间体4通过还原剂还原，得到中间5；其中中间体5结构式如下： 步骤六：将中间体5进行手性拆分，得到中间体6；其中中间体6结构式如下： 步骤七：将中间体6进行碱游离，得到中间体7；其中中间体7结构式如下： 步骤八：将中间体7与4-氯-4'-氟苯丁酮取代，得到卢美哌隆；其中卢美哌隆结构式如下：
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权利要求：
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