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一种新型绿色卢美哌隆的制备方法 

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申请/专利权人:江苏宝东医药科技有限公司

摘要:本发明涉及医药技术领域,具体涉及一种新型绿色卢美哌隆的制备方法;将2‑溴苯肼盐酸盐与N‑烷氧羰基哌啶酮进行环合,得到中间体1;将中间体1碱游离后,与二甲氨基氯乙烷盐酸盐取代,得到中间体2;将中间体2进行乌尔曼偶联,得到中间体3;将中间体3进行碱水解,得到中间体4;将中间体4通过还原剂还原,得到中间5;将中间体5进行手性拆分,得到中间体6;将中间体6进行碱游离,得到中间体7;将中间体7与4‑氯‑4'‑氟苯丁酮取代,得到卢美哌隆,通过上述方式制备的卢美哌隆副反应少、三废低,更加绿色环保,产率高,操作方便,适合工业化生产。

主权项:1.一种新型绿色卢美哌隆的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:步骤一:将2-溴苯肼盐酸盐与N-烷氧羰基哌啶酮进行环合,得到中间体1;其中中间体1结构式如下: 其中N-烷氧羰基哌啶酮结构式为如下结构式中的一种: 步骤二:将中间体1碱游离后,与二甲氨基氯乙烷盐酸盐取代,得到中间体2;其中中间体2结构式如下: 步骤三:将中间体2进行乌尔曼偶联,得到中间体3;其中中间体3结构式如下: 步骤四:将中间体3进行碱水解,得到中间体4;其中中间体4结构式如下: 步骤五:将中间体4通过还原剂还原,得到中间5;其中中间体5结构式如下: 步骤六:将中间体5进行手性拆分,得到中间体6;其中中间体6结构式如下: 步骤七:将中间体6进行碱游离,得到中间体7;其中中间体7结构式如下: 步骤八:将中间体7与4-氯-4'-氟苯丁酮取代,得到卢美哌隆;其中卢美哌隆结构式如下:

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