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申请/专利权人：英矽智能科技知识产权有限公司

摘要：本文描述了PKMYT1Myt1抑制剂和包含所述抑制剂的药物组合物。本发明的化合物和组合物可用于治疗与PKMYT1相关的疾病或病症。

主权项：1.一种式I的化合物或其药学上可接受的盐： 式I，其中：R1是氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6杂烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、环烷基或杂环烷基；L是包含选自由O、N和S组成的组的1个或2个杂原子的C1-C4亚烷基或C1-C4亚杂烷基；其各自任选地被一个或多个R7取代；每个R7独立地是卤素、-CN、-OH、-ORa、-NRcRd、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6杂烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基；其中每个烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基独立地任选地被一个或多个R取代；或者同一原子上的两个R7一起形成氧代基；或者相邻的碳上的两个R7一起形成亚烯基；或者同一原子或不同原子上的两个R7一起形成环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基，其各自任选地被一个或多个R取代；R2是氢、卤素、-CN、-OH、-ORa、-NRcRd、-C＝ORa、-C＝OORb、-C＝ONRcRd、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6杂烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、环烷基或杂环烷基；X是N或CRX；RX是氢、卤素、-CN、-OH、-ORa、-NRcRd、-C＝ORa、-C＝OORb、-C＝ONRcRd、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6杂烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基；其中所述烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基任选地被一个或多个RXa取代；每个RXa独立地是卤素、-CN、-NO2、-OH、-ORa、-OC＝ORa、-OC＝OORb、-OC＝ONRcRd、-SH、-SRa、-S＝ORa、-S＝O2Ra、-S＝O2NRcRd、-NRcRd、-NRbC＝ONRcRd、-NRbC＝ORa、-NRbC＝OORb、-NRbS＝O2Ra、-C＝ORa、-C＝OORb、-C＝ONRcRd、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6杂烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基；其中每个烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基独立地任选地被一个或多个R取代；或者同一原子上的两个RXa一起形成氧代基；Y是N或CRY；RY是氢、卤素、-CN、-OH、-ORa、-NRcRd、-C＝ORa、-C＝OORb、-C＝ONRcRd、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6杂烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基；其中所述烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基任选地被一个或多个RYa取代；每个RYa独立地是卤素、-CN、-NO2、-OH、-ORa、-OC＝ORa、-OC＝OORb、-OC＝ONRcRd、-SH、-SRa、-S＝ORa、-S＝O2Ra、-S＝O2NRcRd、-NRcRd、-NRbC＝ONRcRd、-NRbC＝ORa、-NRbC＝OORb、-NRbS＝O2Ra、-C＝ORa、-C＝OORb、-C＝ONRcRd、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6杂烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基；其中每个烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基独立地任选地被一个或多个R取代；或者同一原子上的两个RYa一起形成氧代基；Z是N或CRZ；RZ是氢、卤素、-CN、-OH、-ORa、-NRcRd、-C＝ORa、-C＝OORb、-C＝ONRcRd、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6杂烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基；其中所述烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基任选地被一个或多个R取代；R3是卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6氨基烷基或C1-C6杂烷基、环烷基或杂环烷基；R4是卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6氨基烷基或C1-C6杂烷基、环烷基或杂环烷基；R5是氢、卤素、-CN、-NO2、-OH、-ORa、-NRcRd、-C＝ORa、-C＝OORb、-C＝ONRcRd、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6杂烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、环烷基或杂环烷基；R6是氢、卤素、-CN、-NO2、-OH、-ORa、-NRcRd、-C＝ORa、-C＝OORb、-C＝ONRcRd、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6杂烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、环烷基或杂环烷基；每个Ra独立地是C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6杂烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、C1-C6亚烷基环烷基、C1-C6亚烷基杂环烷基、C1-C6亚烷基芳基或C1-C6亚烷基杂芳基，其中每个烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基独立地任选地被一个或多个R取代；或者两个Ra与它们所附接的原子合在一起形成任选地被一个或多个R取代的杂环烷基；每个Rb独立地是氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6杂烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、C1-C6亚烷基环烷基、C1-C6亚烷基杂环烷基、C1-C6亚烷基芳基或C1-C6亚烷基杂芳基，其中每个烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基独立地任选地被一个或多个R取代；或者两个Rb与它们所附接的原子合在一起形成任选地被一个或多个R取代的杂环烷基；Rc和Rd各自独立地是氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6杂烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、C1-C6亚烷基环烷基、C1-C6亚烷基杂环烷基、C1-C6亚烷基芳基或C1-C6亚烷基杂芳基，其中每个烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基独立地任选地被一个或多个R取代；或者Rc和Rd与它们所附接的原子合在一起形成任选地被一个或多个R取代的杂环烷基；并且每个R独立地是卤素、-CN、-OH、-S＝OCH3、-S＝O2CH3、-S＝O2NH2、-S＝O2NHCH3、-S＝O2NCH32、-NH2、-NHCH3、-NCH32、-C＝OCH3、-C＝OOH、-C＝OOCH3、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6杂烷基或C3-C6环烷基；或者同一原子上的两个R形成氧代基。

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