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申请/专利权人:瑞图恩制药公司
摘要:本文提供了IGF‑1R的抑制剂、包含所述抑制性化合物的药物组合物以及使用所述IGF‑1R抑制性化合物用于治疗疾病的方法。
主权项:1.一种化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物,其具有式I的结构: 其中,X是任选取代的烷基、任选取代的碳环基、任选取代的碳环基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳烷基、任选取代的杂环基或任选取代的杂环基烷基;L是键或任选取代的碳环基、任选取代的碳环基烷基、任选取代的杂环基或任选取代的杂环基烷基;R2是任选取代的碳环基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基或任选取代的杂环基;其中所述任选取代的碳环基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基或任选取代的杂环基的任选取代基选自氰基、卤代、羟基、叠氮基、氨基、硝基、-CO2H、-SO-R10、-S-R10、-SO2-R10、任选取代的C1-C6烷氧基、任选取代的芳氧基、任选取代的杂芳氧基、任选取代的杂环基-O-、任选取代的C1-C6烷基、任选取代的C2-C6炔基、任选取代的碳环基、任选取代的C2-C6烯基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-NR112、-CO-R10、-CO2-R10、-CONR112、-NR11CO-R10、-NR11CO2-R10、-SO2NR112、-C=NR12-NR112、-NR11CO-NR102或-NR11SO2-NR102;X3是N或C-R3;X4是N或C-R4;X5是N或C-R5;X6是N或C-R6;X8是N或C-R8;R3、R4、R5、R6和R8独立地选自氢、氰基、卤代、羟基、叠氮基、氨基、硝基、-CO2H、-SO-R10、-S-R10、-SO2-R10、任选取代的C1-C6烷氧基、任选取代的C1-C6烷基、任选取代的C2-C6炔基、任选取代的碳环基、任选取代的C2-C6烯基、任选取代的杂环基、-NR112、-CO-R10、-CO2-R10、-CONR112、-NR11CO-R10、-NR11CO2-R10、-SO2NR112、-C=NR12-NR112、-NR11CO-NR102和-NR11SO2-NR102;每个R10独立地选自任选取代的C1-C6烷基、任选取代的C3-C8碳环基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基和任选取代的杂芳基;每个R11独立地选自氢、任选取代的C1-C6烷基、任选取代的C3-C8碳环基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基和任选取代的杂芳基;R12是H或任选取代的C1-C6烷基;R9选自氢、任选取代的C1-C6烷基、任选取代的C3-C8碳环基或任选取代的C4-C10碳环基烷基;其中R9和L或R9和X可以与任何居间原子一起形成任选取代的杂环基环。
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