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申请/专利权人：河南师范大学
摘要：本发明公开了一种合成磷酰胺酯核苷类药物前药的方法及其药物应用，属于有机化学领域。以三氯氧磷、L‑丙氨酸异丙酯盐酸盐、2‑羟甲基苯基乙酸酯、对硝基苯酚和糖苷为原料，在超低温氮气保护下反应，得到具有生物活性的核苷类药物前药。本发明有效避免了该类药物对核苷激酶依赖，抵抗磷酸水解酶代谢失活，增强了其稳定性，修缮了该类药物因其离子特性不易作用于靶细胞的缺陷，生物利用度提高。该磷酰胺酯核苷类前药对HBVDNA的复制有较强生理活性，可进一步用于潜在的抗病毒药物中，并且对人膀胱癌细胞和人肺癌细胞的抑制率较高，也可进一步用于抗癌药物中。
主权项：1.磷酰胺酯核苷类药物前药，其结构通式如下： 其中：糖苷选自2'R-2'-脱氧-2'-氟-2'-甲基脲苷、5-氟-2'-脱氧脲核苷、阿糖胞苷、利巴韦林、胞苷、司他夫定、2',3'-O-亚异丙基胞苷、5-溴胞苷、吉西他滨、齐多夫定或拉米夫定，糖苷中5'位羟基与磷原子相连。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 河南师范大学 一种磷酰胺酯核苷类药物前药的合成方法及药物应用
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