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摘要:本发明公开了一种西他列汀中间体的制备方法,它以式Ⅰ所示结构的烯胺化合物为底物,在金属RhⅠ催化剂以及双磷配体存在的作用下,在氢气气氛中进行选择性加氢反应,生成所述的西他列汀中间体,即为具有如式Ⅱ所示结构的β‑氨基酸衍生物,反应式如下:式Ⅰ和式Ⅱ所示结构中,R1=C1‑C6烷基;PG=乙酰基或叔丁氧羰基。本发明的制备方法具有不对称催化剂用量少、操作简单、反应条件温和、收率高、立体选择性高的特点,具有较好的工业应用和经济价值。
主权项:1.一种西他列汀中间体的制备方法,其特征在于以式Ⅰ所示结构的烯胺化合物为底物,在金属RhⅠ催化剂以及双磷配体存在的作用下,在氢气气氛中进行选择性加氢反应,生成所述的西他列汀中间体,即为具有如式Ⅱ所示结构的β-氨基酸衍生物,反应式如下: 式Ⅰ和式Ⅱ所示结构中,R1=C1-C6烷基;PG=乙酰基或叔丁氧羰基。
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百度查询: 浙江工业大学 一种西他列汀中间体的制备方法
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