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一种替格列汀的杂质及其制备方法 

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摘要:本发明涉及一种替格列汀的杂质及其制备方法,属于药物中间体合成技术领域。本发明提供一种替格列汀关键中间体杂质式4化合物的制备方法,反应如下所示:包括以下步骤:步骤1:式1化合物与式2化合物在碳酸钾和水的存在下反应得到式3化合物;步骤2:式3化合物在盐酸乙醇溶液中反应得到式4化合物。本发明人通过巧妙的设计,经过取代,脱醛两步获得目标产物,反应步骤短,产率高,纯度高,反应试剂简单,操作简单,环境友好,本发明弥补了国内外无该杂质制备方法的空白,提供的方法原料便宜易得,操作简单、反应设备要求低,反应条件温和,无特殊要求、常压操作,总收率达到80%以上,HPLC纯度≥99%。

主权项:1.一种替格列汀杂质式4化合物的制备方法,反应如下所示: 包括以下步骤:步骤1:式1化合物与式2化合物在碳酸钾和水的存在下反应得到式3化合物;步骤2:式3化合物在盐酸乙醇溶液中反应得到式4化合物。

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