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申请/专利权人：赣江中药创新中心
摘要：本发明公开了基于天然产物钩吻素子的系列衍生物及其在药学上可接受的盐及其制备方法。生物活性测试表明，这类化合物具有抑制多种肿瘤细胞增殖的作用。这类化合物能够作为药物活性成分，被用于多种癌症包括但不限于胃癌、肝癌、肺癌、食管癌、子宫颈癌、乳腺癌、结肠癌、直肠癌、鼻咽癌、卵巢癌、肾癌、膀胱癌、甲状腺癌和皮肤癌的治疗。
主权项：1.一种钩吻素子衍生物或其药学上可接受的盐，钩吻素子衍生物结构如下通式I所示中的一种或两种以上， 其中，R1为H、取代或未取代的C1-5脂肪酰基、取代或未取代的苯甲酰基中的一种或两种及以上；R2为H、取代或未取代的C1-5烷基中的一种或两种及以上；或者没有R1和R2，而是通式I中与R1和R2相连的N和C原子为C＝N双键；并且，当R2为H时，化合物I不为已知化合物二氢钩吻素子；R3为H、取代或未取代的C1-5烷基、取代或未取代的苄基、C1-3脂肪酰基、取代或未取代的芳香酰基、取代或未取代的芳香氨基甲酰基、取代或未取代的芳香氨基硫代甲酰基、磺酰基中的一种或两种及以上；R4为乙烯基、乙基、环氧乙基中的一种或两种及以上；R5为在原钩吻素子苯基任意位取代的H、卤素、取代或未取代的芳香基、取代或未取代的C1-5烷基、C2-5炔基、C2-5烯基、-NO2、或-NR5’R5”中的一种或两种及以上，其中R5’和R5”各自独立地为H、C1-5烷基、取代或未取代的芳香酰基、取代或未取代的C1-10脂肪酰基、取代或未取代的磺酰基、取代或未取代芳香氨基甲酰基、取代或未取代的芳香氨基硫代甲酰基中的一种或两种以上，或者N、R5’和R5”形成一个4-8元的由C与N、或C与N及O原子连接而成的环状氨基中的一种或两种以上；n表示在钩吻素子苯基上取代的R5的个数，为1、2、3或4个。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 赣江中药创新中心 钩吻素子衍生物、合成方法及在抑制肿瘤细胞增殖中的应用
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