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一种异唑啉类化合物及其制备与应用 

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申请/专利权人:上海应用技术大学

摘要:本发明涉及化学制药技术领域,尤其是涉及一种异唑啉类化合物及其制备与应用。本发明首先将2‑甲基‑4‑甲醛肟基苯甲酸甲酯溶解后与N‑氯代丁二酰亚胺进行氯代反应,然后转移至室温,加入1,3‑二氯‑5‑1‑三氟甲基‑乙烯基苯,环化反应后得到第一中间体;然后将氢氧化钠和第一中间体溶解后反应得到第二中间体;再将第二中间体、氯化亚砜溶解并混匀,然后滴入N,N‑二甲基甲酰胺,反应后得到第三中间体;最后将第三中间体溶解后滴至第一溶液中进行第一次反应,然后加入氢氧化锂溶液,第二次反应得到异唑啉类化合物一;或,将第三中间体溶解后滴至第二溶液中,反应得到异唑啉类化合物二。本发明提供的合成工艺反应条件温和,无需特殊化学试剂,产率高,纯度高。

主权项:1.一种异唑啉类化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:S1将2-甲基-4-甲醛肟基苯甲酸甲酯溶解后与N-氯代丁二酰亚胺进行氯代反应,然后转移至室温,加入1,3-二氯-5-1-三氟甲基-乙烯基苯,环化反应后得到第一中间体,其化学结构式如式4所示: S2将氢氧化钠和步骤S1制备得到的第一中间体溶解后反应得到第二中间体,其化学结构式如式9所示: S3将步骤S2制备得到的第二中间体、氯化亚砜溶解并混匀,然后滴入N,N-二甲基甲酰胺,反应后得到第三中间体,其化学结构式如式10所示: S41将第三中间体溶解后滴至第一溶液中进行第一次反应,然后加入氢氧化锂溶液,第二次反应得到化学结构式如式11所示的异唑啉类化合物;所述第一溶液为甘氨酸乙酯盐酸盐和三乙胺溶解混匀得到的混合液;或,S42将第三中间体溶解后滴至第二溶液中,反应得到化学结构式如式12所示的异唑啉类化合物;所述第二溶液为三氟乙胺和三乙胺溶解混匀得到的混合液;

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