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一种酰胺缩合反应化学试剂盒及其在PROTAC合成中的应用 

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申请/专利权人:中国药科大学

摘要:本发明公开了一种酰胺缩合反应化学试剂盒,包括以下试剂:缩合剂:选自鎓盐类缩合剂、碳二亚胺类缩合剂、有机磷类缩合剂;有机碱:N,N‑二异丙基乙胺、三乙胺、4‑二甲氨基吡啶;作为反应溶剂的有机溶剂:N,N‑二甲基甲酰胺、二氯甲烷、二甲基亚砜、乙腈;消旋化抑制剂:N‑羟基‑7‑氮杂苯并三氮唑、1‑羟基苯并三唑。本发明还提供了一种利用酰胺缩合反应化学试剂盒筛选PROTAC中间体化合物合成条件的应用。本发明汇总了多种酰胺偶联条件,将多种酰胺偶联试剂集中到一个试剂盒,帮助研究者进行少量多种试验,这大大节约了研究者寻找酰胺偶联条件的时间和购买试剂的时间,有利于研究者快速寻找和优化酰胺缩合反应条件。

主权项:1.一种酰胺缩合反应化学试剂盒,其特征在于:包括以下试剂:缩合剂:选自鎓盐类缩合剂、碳二亚胺类缩合剂、有机磷类缩合剂;有机碱:N,N-二异丙基乙胺、三乙胺、4-二甲氨基吡啶;作为反应溶剂的有机溶剂:N,N-二甲基甲酰胺、二氯甲烷、二甲基亚砜、乙腈;消旋化抑制剂:N-羟基-7-氮杂苯并三氮唑、1-羟基苯并三唑。

全文数据:

权利要求:

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