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申请/专利权人:上海翰森生物医药科技有限公司;江苏豪森药业集团有限公司
摘要:本发明涉及一种哒嗪类衍生物自由碱的晶型及其制备方法和应用。具体涉及一种通式I所示化合物、其晶型、制备方法和含有治疗有效量的该化合物或其晶型的药物组合物以及其在制备TYK2抑制剂药物中的应用。
主权项:1.通式I所示化合物的晶型, 其中:R1选自氢、氘、卤素、氨基、巯基、硝基、羟基、氰基、C1-6烷基、C1-6氘代烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基或C1-6卤代烷氧基;优选氢、氘、C1-3烷基、C1-3氘代烷基、C1-3卤代烷基、C1-3烷氧基、C1-3卤代烷氧基、氟、氯、溴、氨基、巯基、硝基、羟基或氰基;更优选氢、氘、氟、氯或溴,最优选氢或氟;R2选自氢、氘、卤素、氨基、巯基、硝基、羟基、氰基、C1-6烷基、C1-6氘代烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-8环烷基或3-8元杂环基,所述氨基、C1-6烷基、C1-6氘代烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-8环烷基和3-8元杂环基,任选地可以进一步被卤素、硝基、氰基、C1-6烷基、C1-6氘代烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-8环烷基或3-8元杂环基中的一个或多个取代基取代;优选地,R2选自氢、氘、卤素、氰基、C1-3烷基、C1-3氘代烷基、C1-3卤代烷基、C1-3烷氧基、C1-3卤代烷氧基、C2-4烯基、C2-4炔基、C3-6环烷基或3-6元杂环基,所述的氨基、C1-3烷基、C1-3氘代烷基、C1-3卤代烷基、C1-3烷氧基、C1-3卤代烷氧基、C2-4烯基、C2-4炔基、C3-6环烷基和3-6元杂环基,任选地可以进一步被卤素、硝基、氰基、C1-3烷基、C1-3氘代烷基、C1-3卤代烷基、C1-3烷氧基、C1-3卤代烷氧基、C2-4烯基、C2-4炔基、C3-6环烷基或3-6元杂环基中的一个或多个取代基取代;更优选地,R2选自氢、甲基、乙基、丙基、环丙基或氧杂环丁基,任选地可以进一步被卤素、硝基、氰基、甲基、乙基、乙烯基、乙炔基、环丙基或氧杂环丁基中的一个或多个取代基取代;x选自0~3的整数;且当R2选自甲基或乙基时,x不为0,且R1不为氢。
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