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申请/专利权人:肯塔基大学研究基金会;纪念斯隆-凯特琳癌症中心;圣朱德儿童研究医院
摘要:提供了一种DCN12介导的cullin类泛素化修饰的调节剂;一种用于治疗与功能异常的DCN1和或UBC12相关的障碍、阿尔茨海默病、其他神经变性疾病、细菌感染或病毒感染的方法;和一种用于治疗癌症的方法。所述DCN12介导的cullin类泛素化修饰的调节剂包含根据本文公开的式I的化合物。所述方法包括向哺乳动物施用治疗有效量的根据式I的化合物。本文还提供了一种药物组合物,所述药物组合物包含治疗有效量的根据式I的化合物或其药学上可接受的盐以及药学上可接受的载体。
主权项:1.一种DCN12介导的cullin类泛素化修饰调节剂,所述调节剂包含根据式I的化合物: 其中R1、R2和R4各自独立地选自烷基、卤代烷基、杂烷基、环烷基、杂环烷基、烯基、炔基、酰基、芳基、杂芳基、卤代芳基、烷基酯、烷基羧酸、烷基酰胺、或氰基甲基;其中R3选自-NHC=O-R6、-NHC=O-NH-R6、-NHSO2-R6、-C=O-NH-R6、或-CH2C=O-R6;其中R4选自烷基、酰基、芳基、或杂芳基;其中R5选自烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、羧酸、腈、或-CH2n-X-R7;其中R6选自烷基、烯基、酰基、芳基、或杂芳基;其中R7选自H、烷基、卤代烷基、杂烷基、环烷基、杂环、杂环烷基、烯基、炔基、酰基、芳基、杂芳基、烷基酯、烷基羧酸、烷基酰胺、或氰基甲基;其中X选自O、N、S、或接头;其中接头选自-OCH2CH2n-PEG、烷基接头、或氨基烷基接头;并且其中n在0与20之间。
全文数据:
权利要求:
百度查询: 肯塔基大学研究基金会 纪念斯隆-凯特琳癌症中心 圣朱德儿童研究医院 DCN1/2介导的cullin类泛素化修饰的药学活性吡唑并-吡啶酮调节剂
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