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申请/专利权人：山东京新药业有限公司

摘要：本发明提供了一种环丙羧酸的合成方法，其解决了现有技术使用危险性气体一氧化碳和高压反应装置，增加安全风险、操作难度和生产成本的技术问题，包括以下步骤：（1）在氮气环境下，3‑氯丙酰氯与2,4‑二氯氟苯进行酰氯化反应，得到中间体A；（2）在氮气环境下，步骤（1）得到的中间体A与环丙胺进行环合反应，得到中间体B；（3）在氮气环境下，步骤（2）得到的中间体B与碳酸二乙酯或氯代甲酸乙酯进行亲核取代反应，得到中间体C；（4）在氧化剂存在条件下，步骤（3）得到的中间体C与苯醌类化合物进行氧化反应，反应完毕后，再加入含水碱溶液进行水解反应，经过处理，得到所述环丙羧酸；可广泛应用于有机化工技术领域。

主权项：1.一种环丙羧酸的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：1酰氯化反应：在氮气环境下，3-氯丙酰氯与2,4-二氯氟苯在非极性溶剂内，在路易斯酸催化剂存在条件下进行酰氯化反应，反应温度为20～25℃；反应完毕后，将反应液淬灭后分层，取有机相洗涤后脱溶，得到中间体A；2环合反应：在氮气环境下，步骤1得到的中间体A与环丙胺在苯或苯的同系物溶剂内，在强碱催化剂存在条件下进行环合反应，反应温度为50～120℃；反应完毕后，将反应液加水进行萃取，取有机相洗涤后脱溶，得到中间体B；3亲核取代：在氮气环境下，步骤2得到的中间体B与碳酸二乙酯或氯代甲酸乙酯在苯或苯的同系物溶剂内，在强碱催化剂存在条件下进行亲核取代反应，反应温度为80～120℃；反应完毕后，将反应液加水进行萃取，取有机相洗涤后脱溶，得到中间体C；4氧化及水解反应：步骤3得到的中间体C与苯醌类化合物在非极性溶剂内，在氧化剂存在条件下进行氧化反应，反应温度为10～50℃；反应完毕后，再加入含水碱溶液进行水解反应，反应温度为30～40℃；反应完毕后，静置分层后，取水相进行盐酸酸化处理，对析出物进行抽滤，烘干后，得到所述环丙羧酸；所述步骤1中，非极性溶剂为二氯甲烷、甲苯、环己烷中的一种或多种，路易斯酸催化剂为无水氯化铝、三氟化硼、溴化铁中的一种或多种；所述步骤2中，苯的同系物溶剂为甲苯或者二甲苯，强碱催化剂为氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钙中的一种或多种；所述步骤3中，苯的同系物溶剂为甲苯或者二甲苯，强碱催化剂为甲醇钠；所述步骤4中，非极性溶剂为二氯甲烷、甲苯、环己烷中的一种或多种，氧化剂为过氧乙酸、双氧水、次氯酸钠溶液中的一种或多种，所述苯醌类化合物为四氯苯醌、二氯二氰基苯醌、9,10-蒽二酮中的一种或多种；含水碱溶液为氢氧化钠水溶液或者氢氧化钾水溶液；非极性溶剂的加入量为2～5倍的中间体C重量，苯醌类化合物的加入量相对于中间体C为0.01～0.05当量，氧化剂的加入量相对于中间体C为1.2当量。

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