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一种TMC-205、一锅合成方法以及应用 

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申请/专利权人:大理大学

摘要:本发明属于化合物合成制备技术领域,公开了一种TMC‑205、一锅合成方法以及应用,以6‑溴吲哚与三氟乙酸酐通过Friedel‑Crafts酰基化在吲哚环3位引入三氟乙酰基得到化合物A;化合物A与2‑甲基‑3‑丁烯‑2‑醇在钯催化剂参与下发生Heck反应得到中间体;引入异戊二烯基团的中间体经过水解反应将三位的三氟乙酰基水解为羧基得到TMC‑205。本发明的合成方法避免了毒性试剂PdPPh34,Cs2CO3等、危险强碱试剂、高度易燃试剂等的使用,合成工艺简单,操作简便且合成原料易得,制备成本较低,产率高,原子经济性好。并且可以通过一锅法来实现节省时间且节省劳动力,同时也提高了总产率。

主权项:1.一种TMC-205的一锅合成方法,其特征在于,所述TMC-205的一锅合成方法以6-溴吲哚与三氟乙酸酐通过Friedel-Crafts酰基化在吲哚环3位引入三氟乙酰基得到化合物A,化合物A与2-甲基-3-丁烯-2-醇在钯催化剂参与下发生Heck反应得到中间体,最后引入异戊二烯基团的中间体经过水解反应将三位的三氟乙酰基水解为羧基得到TMC-205。

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权利要求:

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